2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Ser/Thr Protease

Ser/Thr Protease (丝氨酸/苏氨酸蛋白酶)

Serine proteases; Serine endopeptidases; Threonine proteases

丝氨酸 (Ser) 蛋白酶催化底物中特定肽键的水解，这种活性取决于酶活性位点的一组氨基酸，其中之一始终是丝氨酸。有两个家族研究得特别深入，即胰蛋白酶家族和枯草杆菌蛋白酶家族。丝氨酸蛋白酶在多种细胞和细胞外功能中起着至关重要的作用，包括血液凝固过程、蛋白质消化、细胞信号传导、炎症和蛋白质加工。苏氨酸 (Thr) 蛋白酶是一类蛋白水解酶，其活性位点内含有苏氨酸残基。这类酶的原型成员是蛋白酶体的催化亚基，但酰基转移酶趋同地进化出相同的活性位点几何形状和机制。

Serine (Ser) proteases catalyse the hydrolysis of specific peptide bonds in their substrates and this activity depends on a set of amino acids in the active site of the enzyme, one of which is always a serine. There are two families especially well studied, the trypsin family and the subtilisin family. Serine proteases play crucial roles in a wide variety of cellular as well as extracellular functions, including the process of blood clotting, protein digestion, cell signaling, inflammation, and protein processing. Threonine (Thr) proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry and mechanism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-E70203
    Recombinant aprotinin

    重组抑肽酶

    		Inhibitor
    Recombinant aprotinin 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Recombinant aprotinin 可以抑制胰蛋白酶和相关蛋白水解酶。
    Recombinant aprotinin
  • HY-19727A
    FOY 251 Inhibitor 98.86%
    FOY 251 是具有抗蛋白水解活性的 Camostate (HY-13512) 代谢物，能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。FOY 251 在细胞实验中能抑制 SARS-CoV-2 的感染。
    FOY 251
  • HY-W195509
    Debrisoquin hydroiodide Inhibitor 99.84%
    Debrisoquin (hydroiodide) 是 Debrisoquin (HY-B1624) 的盐酸盐形式。 Debrisoquin 是一种 TMPRSS2 抑制剂，以 TMPRSS2 依赖性方式抑制 SARS-CoV-2 进入人肺细胞系。Debrisoquin 可用于抗病毒研究。
    Debrisoquin hydroiodide
  • HY-156818
    TNIK-IN-7 Inhibitor 99.90%
    TNIK-IN-7 (Compound 8) 是一种 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂，IC50 为 11 nM，具有抗肿瘤活性。
    TNIK-IN-7
  • HY-105999
    APC 366 Inhibitor 99.81%
    APC 366 是肥大细胞类胰蛋白酶 (tryptase) 的选择性抑制剂(Ki=7.1 μM)。在羊过敏性哮喘模型中，APC 366 抑制抗原诱导的早期哮喘反应 (EAR)、晚期哮喘反应 (LAR) 和支气管高反应性 (BHR)。
    APC 366
  • HY-P2821
    Plasminogen, Human plasma

    纤溶酶原

    		Inhibitor
    Plasminogen, Human plasma 是一种分泌性蛋白，在被尿激酶血浆蛋白原激活剂 (uPA) 或组织血浆蛋白原激活剂 (tPA) 裂解后，转化为血浆蛋白，一种能够裂解纤维蛋白和其他 ECM 成分的广泛的蛋白酶。Plasminogen 还是一种促炎调节剂，可加速急性和糖尿病伤口的愈合。Plasminogen 可用于伤口愈合，炎症以及低纤溶酶原血症的研究。
    Plasminogen, Human plasma
  • HY-14853
    Darexaban Inhibitor 98.05%
    Darexaban (YM150) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，IC50 为 54.6 nM。Darexaban 对其他相关丝氨酸蛋白酶（如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶）显示出高选择性。Darexaban 具有抗凝和抗血栓形成作用。
    Darexaban
  • HY-156437
    NBI-961 Inhibitor 99.73%
    NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NBI-961
  • HY-137458
    Vevorisertib 98.03%
    Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC50=0.55 nM)、AKT2 (IC50=0.81 nM) 和AKT3 (IC50=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
    Vevorisertib
  • HY-148239
    TP-030-2 Inhibitor 98.32%
    TP-030-2 是一种 RIPK1 抑制剂 (human Ki=0.43 nM; mouse IC50=100 nM)。
    TP-030-2
  • HY-E70194
    Endoproteinase Glu-C

    内蛋白酶Glu-C

    Endoproteinase GluC (V8 protease) 是一种丝氨酸蛋白酶。Endoproteinase GluC 能够水解一些丝氨酸蛋白酶抑制剂和所有类别的哺乳动物免疫球蛋白。
    Endoproteinase Glu-C
  • HY-134932
    AA74-1 Inhibitor ≥98.0%
    AA74-1 是一种有效的 APEH 选择性抑制剂。AA74-1 通过阻断 APEH 的活性来显著促进 T 细胞增殖。
    AA74-1
  • HY-P0133A
    (Arg)9 TFA Inhibitor 99.57%
    (Arg)9 (Nona-L-arginine) TFA 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 TFA 具有神经保护功能，在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
    (Arg)9 TFA
  • HY-122762
    Cetraxate hydrochloride Inhibitor 99.37%
    Cetraxate hydrochloride (DV-1006) 是一种具有粘膜保护作用的，具有口服活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，可用于胃溃疡研究。Cetraxate hydrochloride 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。
    Cetraxate hydrochloride
  • HY-126361A
    ZK824190 hydrochloride Inhibitor 99.61%
    ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。
    ZK824190 hydrochloride
  • HY-P990387
    Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h) 99.28%
    Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h) 是 CHO 表达的人源抗体，靶向 CTSS/Cathepsin S。Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-CTSS/Cathepsin S Antibody (Fsn0503h)
  • HY-P3798
    Eglin c (41-49) 99.55%
    Eglin c (41-49) 是 eglin c 的多肽片段。Eglin c (41-49) 对 cathepsin G 和 α-chymotrypsin 具有抑制效应 Ki 值分别为 42 和 20 μM。
    Eglin c (41-49)
  • HY-B0190S1
    Nafamostat formate salt-13C6

    萘莫司他-13C6

    		98.11%
    Nafamostat formate salt-13C6 是 13C 标记的 Nafamostat。 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
    Nafamostat formate salt-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-B0190
    Nafamostat

    萘莫司他

    		Inhibitor
    Nafamostat，一种抗凝剂，是一种人工合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。Nafamostat 具有抗癌和抗病毒作用，Nafamostat 通过上调肿瘤坏死因子受体 1 (TNFR1) 的表达诱导凋亡 (apoptosis)，可用于动脉壁病理性增厚的发生发展。
    Nafamostat
  • HY-145263
    VD2173 Inhibitor
    VD2173 是一种 HGF 激活丝氨酸蛋白酶的侧链环化大环肽抑制剂。VD2173 有效抑制 matriptase 和 hepsin。VD2173 可用于肺癌的研究。
    VD2173
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